Syntéza nových derivátů trilobolidu
Transkript
Syntéza nových derivátů trilobolidu Cílem této práce bylo připravit nové deriváty seskviterpenového laktonu trilobolidu. Jako vhodný cílový derivát byl vybrán konjugát 7α-substituovaného estradiolu s trilobolidem. Tato látka by v sobě měla spojovat antiestrogenní a zároveň proapoptotické vlastnosti, což je výhodná kombinace například pro léčbu ER+ rakoviny prsu. Jako můstek zde byla použita krátká ethylenglykolová spojka (PEG4). Derivát byl připraven a bude testován in vitro. Dále byly syntetizovány dva deriváty dle softwarových výpočtů. Tyto látky by měly mít potenciálně vyšší afinitu k SERCA pumpě než trilobolid. Obě látky byly připraveny selektivní acylací trilobolidu do polohy O-8. Nad rámec diplomové práce byly provedeny pilotní experimenty s cílem otevřít 7,11-epoxid trilobolidu různými nukleofily. Tyto pokusy ovšem prozatím nevedly k jednoznačným závěrům. Celkově byly syntetizovány tři nové látky, které budou testovány in vitro.
Podobné dokumenty
Souhrn nukleofilních substitučních a eliminačních reakcí s
Rozpouštědlo: polární aprotické (DMF, DMSO, HMPA, MeCN, Me2CO ad.) SN1: Stereochemie: úplná nebo částečná racemizace Substrát: 3° > 2° >> 1°, allylový nebo benzylový typ podléhá SN1, i když je prim...
VíceSborník abstrakt SVK 2013 - Fakulta potravinářské a biochemické
Současně s objevem a uvedením prvních antibiotik na trh docházelo též k rozvoji antibiotické rezistence. Proto byla snaha objevovat stále nové struktury a později je modifikovat nebo stávající anti...
Vícesborník - Biomedicínské centrum
licence ve srovnání s obchodním tajemstvím či prodejem SW. Druhá část přednášky bude věnována případovým studiím, které jsou spojeny s pre-seed projekty UK. Účastníci budou seznámeni o kladech i zá...
VíceStanovisko představenstva České lékárnické komory ze dne 15. 2
odborný důvod, proč by nemohla být GS provedena. Pozornost je vhodné také věnovat, zda podobné biologické přípravky (biosimilars) byly před uvedením na trh porovnány s referenčním přípravkem ve vše...
VíceNový trend v hormonální antikoncepci
interval). Zkrácení „hormone-free“ intervalu o 3 dny oproti klasickému režimu přináší především mírnější kolísání hladin hormonů v organizmu, které je běžně pozorováno během klasické 7denní pauzy. ...
VíceOnkologická rizika - Liga proti rakovině Brno
Velikost rizika je ovlivněna typem tabáku, množstvím tabáku vykouřeného za den, dobou kouření, způsobem inhalace kouře a individuální vnímavostí. Pokud ženy kouří stejně jako muži, nejsou v relativ...
VíceConstruction - sika
Rychletuhnoucí malta na bázi metakrylátové pryskyřice, dodávaná jako dvoukomponentní materiál.
VíceKřížová reaktivita stanovení Estradiol s
zkřížené reaktivity námi používaného testu na stanovení estradiolu s fulvestrantem (Faslodex). Souprava Estradiol III dodavatele ROCHE je používána v Klinické laboratoři ON Kladno. Dále citujeme up...
Více