SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU DULCOLAX

SOUHRN ÚDAJ O P ÍPRAVKU
1.
NÁZEV P ÍPRAVKU
DULCOLAX
2.
KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 enterosolventní tableta obsahuje: Bisacodylum 5 mg
Pomocné látky: Monohydrát laktosy, sacharosa aj.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
3.
LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní tablety: Kulaté, béžovo-žluté, bikonvexní obalené tablety s hladkým, lesklým
povrchem a bílým jádrem.
4.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikace
K podávání pacient m trpícím zácpou.
P i p íprav pacient k diagnostickým výkon m, v p ed a v poopera ní pé i, a p i stavech, které
vyžadují podporu defekace by m l být DULCOLAX podáván pod dohledem léka e.
Tablety DULCOLAX jsou ur eny pro dosp lé a d ti od 4 let.
4.2 Dávkování a zp sob podání
Jestliže není léka em ur eno jinak, doporu uje se následující dávkování:
P i zácp
Dosp lí a d ti nad 10 let:
1 - 2 tablety (5 - 10 mg)
D ti 4 - 10 let:
1 tableta (5 mg)
Je doporu eno užít tablety ve er p ed spaním, aby následující ráno došlo k vyprázdn ní. Tablety se
zapíjejí p im eným množstvím tekutiny.
Tablety DULCOLAX se nesmí užívat spolu s výrobky snižujícími kyselost v horní ásti
gastrointestinálního traktu, jako je mléko, antacida nebo inhibitory protonové pumpy, aby se p edešlo
p ed asnému rozpušt ní enterosolventního obalu.
P i p íprav k diagnostickým výkon m a p edopera n
Pro p ípravu k diagnostickým procedurám, p i p ed a poopera ní lé b a stavech vyžadujících podporu
defekace musí být DULCOLAX užíván pod léka ským dohledem.
K dosažení úplného vyprázdn ní st eva se doporu uje u dosp lých ve er p ed vyšet ením podání
2-4 tablet DULCOLAX, následovaná podáním laxativa s okamžitým ú inkem ráno p ed vyšet ením. U
d tí se doporu uje podání jedné tablety ve er, následované ráno podáním laxativa s okamžitým
ú inkem.
4.3 Kontraindikace
DULCOLAX je kontraindikován p i ileu, st evní obstrukci, náhlé p íhod b išní s nutností
chirurgického výkonu (v etn zán tu slepého st eva), u akutních zán tlivých st evních onemocn ních
a t žké abdominální bolesti spojené s nauzeou a zvracením, které mohou být známkou závažn jšího
onemocn ní.
DULCOLAX je také kontraindikován p i t žké dehydrataci a u pacient se známou hypersenzitivitou
na bisakodyl nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto p ípravku.
P ípravek je kontraindikován v p ípad vzácných vrozených onemocn ní, p i nichž nemohou být
užívány n které pomocné látky (viz bod „Zvláštní opat ení a opat ení pro použití“).
1
4.4 Zvláštní upozorn ní a opat ení pro použití
Podobn jako všechna laxativa by DULCOLAX nem l být užíván každodenn nebo po delší dobu bez
zjišt ní p í iny chronické zácpy.
Dlouhodobé nadm rné užívání m že vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolyt , hypokalemii.
U pacient , kte í užívali DULCOLAX, byly hlášeny závrat a/nebo synkopy. Detailní údaje, které
jsou k dispozici k t mto p ípad m, nazna ují, že šlo o synkopy spojené s defekací (nebo synkopy
zp sobené tlakem p i stolici), nebo šlo o vazovagální odpov na bolesti b icha, které mohly mít
vztah k zácp , která pacienty vedla k užití projímadla. Nemuselo nutn jít o souvislost s podáváním
samotného p ípravku DULCOLAX.
D ti by m ly užívat DULCOLAX pouze po konzultaci s léka em.
Enterosolventní tableta DULCOLAX obsahuje 33,2 mg laktózy, odpovídající 66,4 mg laktózy
v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé a d ti nad 10 let. Pro radiodiagnostické vyšet ení to
odpovídá 132,8 mg v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé. Pacienti se vzácnými
d di nými poruchami intolerance galaktózy, nap . galaktosemie, nesmí tento p ípravek užívat.
Enterosolventní tableta DULCOLAX obsahuje 23,4 mg sacharózy, odpovídající 46,8 mg sacharózy
v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé a d ti nad 10 let. Pro radiografické vyšet ení to
odpovídá 93,6 mg v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé. Pacienti se vzácnou d di nou
poruchou intolerance fruktózy nesmí tento p ípravek užívat.
4.5 Interakce s jinými lé ivými p ípravky a jiné formy interakce
Podávání diuretik nebo kortikosteroid p i sou asném užívání zvýšených dávek p ípravku
DULCOLAX m že zvyšovat riziko poruchy elektrolytové rovnováhy.
Porucha elektrolytové rovnováhy m že vést ke zvýšení citlivosti k p sobení srde ních glykosid .
4.6 T hotenství a kojení
Nejsou k dispozici odpovídající studie na t hotných ženách. Dlouhodobé zkušenosti nep inesly žádné
d kazy o nep íznivých nebo škodlivých vlivech p i užívání b hem t hotenství.
Nebylo zkoumáno, zda bisakodyl prochází do mate ského mléka. Avšak podobn jako u jiných
p ípravk by m l být DULCOLAX b hem t hotenství a kojení užíván pouze se souhlasem léka e.
4.7 Ú inky na schopnost ídit a obsluhovat stroje
Studie hodnotící ú inky na schopnost ídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny.
4.8 Nežádoucí ú inky
V datech shromážd ných z 23 klinických studií s p ípravkem DULCOLAX zahrnujících 3 368
pacient bylo použito následné vyjad ování frekvence nežádoucích ú ink .
Vyjad ování frekvence podle MedDRA:
velmi asté
> 1/10
asté
> 1/100 a < 1/10
mén asté
> 1/1 000 a <1/100
vzácné
> 1/10 000 a <1/1 000
velmi vzácné
(< 1/10 000), není známo (z dostupných údaj nelze ur it)
Gastrointestinální poruchy
asté: abdominální obtíže, abdominální k e e, abdominální bolest a pr jem, nauzea
Mén asté: zvracení
Poruchy k že a podkoží
Velmi vzácné: angioneurotický edém
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: hypersenzitivní reakce, anafylaktoidní reakce
4.9 P edávkování
P íznaky
P i podávání vysokých dávek se m že objevit vodnatá stolice (pr jem), abdominální k e e a klinicky
závažné ztráty draslíku a dalších elektrolyt .
DULCOLAX, stejn jako jiná laxativa, p i dlouhodobém p edávkování m že zp sobit chronický
2
pr jem, bolesti b icha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a vznik ledvinových kamen .
V souvislosti s chronickým nadužíváním projímadel bylo také popsáno poškození tubul ledvin,
metabolická alkalóza a sekundární svalová slabost zp sobená hypokalemií.
Lé ba
Po požití p ípravku DULCOLAX lze minimalizovat nebo zabránit jeho vst ebávání navozením
zvracení nebo výplachem žaludku. M že být pot eba náhrady tekutin a pot eba korekce nerovnováhy
elektrolyt , zejména u d tí a starších osob.
Je vhodné zvážit podání spasmolytik.
5.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: ATC kód: A06AB02
Bisakodyl je lokáln p sobící projímadlo ze skupiny derivát difenylmethanu. Jako kontaktní
laxativum s popsanými antiresorp ními ú inky bisakodyl po hydrolýze v tlustém st ev stimuluje
peristaltiku tlustého st eva a podporuje zadržování vody, a následn elektrolyt , v lumen tlustého
st eva. To má za následek stimulaci defekace, zkrácení asu st evní pasáže a zm k ení stolice.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po podání perorálního roztoku nebo okamžit se uvol ující farmaceutické formy bisakodylu, vzniká
ve st ev hydrolýzou bisakodylu hlavn p sobením enzym st evní sliznice lokáln p sobící
slou enina s projímavým ú inkem, bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM).
M že se vst ebat, pak je konjugována a cirkuluje v krevním e išti v neaktivní form (zejména ve
form glukuronidu), poté je vylu ována mo í a žlu í. V tšina BHPM se vylu uje p ímo stolicí.
Enterosolventní tablety DULCOLAX jsou odolné v i sekret m žaludku a tenkého st eva, což
umož uje uvoln ní léku zejména v tlustém st ev , tedy v požadovaném míst p sobení. Bisakodyl je
pak hydrolyzován na ú innou složku (BHMP), která je lokáln ú inná bez absorpce. V d sledku toho
má tato forma p ípravku nástup ú inku za 6-12 hodin.
Bisakodyl ve form ípk má nástup ú inku za 15-30 minut, ale v n kterých p ípadech m že být
prodloužen až na 60 minut. Nástup ú inku je dán dobou pot ebnou k metabolizaci na ú innou složku z
p ípravku.
Pr m rné vylu ování mo í je závislé na podané dávce a je nízké pro enterosolventní tablety a pro
ípky (v rozmezí 3-17%).
Systémov dostupné metabolity v krvi a mo i jsou p ítomny hlavn v inaktivní form v podob
glukuronid . Neexistuje žádný vztah mezi projímavým ú inkem bisakodylu a koncentrací jeho
glukuronidových metabolit v plazm a v mo i.
5.3 P edklinické údaje vztahující se k bezpe nosti
Bisakodyl má nízkou akutní toxicitu. Akutní perorální toxicita u hlodavc i mimo skupinu hlodavc
p ekro ila dávku 2 g/kg. Psi tolerovali dávky až 15 g/kg. Hlavním klinickým p íznakem toxicity byl
pr jem, snížení motorické aktivity a piloerekce.
Studie toxicity p i opakovaném podávání v délce až 26 týdn byly provedeny u potkan , malých
laboratorních vep a u opic makak rhesus. Podle o ekávání lék zp sobil t žký pr jem v závislosti na
dávce u všech druh (krom vep ). Nedošlo k žádným z etelným histopatologickým zm nám a
zejména k žádné nefrotoxicit v souvislosti s lékem. Bisakodylem indukované proliferativní léze
vid né v mo ovém m chý i potkan lé ených 32 týdn nebyly zp sobeny samotným bisakodylem.
Tyto morfologické zm ny byly považovány za sekundární v d sledku vzniku mikrokaménk kv li
zm nám v elektrolytech, a proto pro lov ka nejsou považovány za klinicky významné.
Rozsáhlá sada bakteriálních a sav ích testovacích systém mutagenicity neprokázala genotoxický
potenciál bisakodylu. Bisakodyl také nevedl k žádnému významnému nár stu morfologické transformace
embryonálních bun k syrských k e k (SHE). Narozdíl od genotoxického a kancerogenního projímadla
fenolftaleinu nevykazuje bisakodyl v p íslušných testech žádný mutagenní potenciál.
Žádná konven ní kancerogenní studie (celoživotní) není pro bisakodyl dostupná. Vzhledem k
terapeutické podobnosti s fenolftaleinem byl bisakodyl zkoumán po dobu 26 týdn v modelu p53
transgenních myší. Nebyl pozorován vznik žádné neoplazie v souvislosti s lé bou až do perorální
dávky na úrovni 8000 mg/kg/den.
3
Nebyly zjišt ny žádné teratogenní efekty u potkan a králík . Dávky až 1000 mg/kg p esahovaly
dávky terapeutické až tisícinásobn .
6.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1 Seznam pomocných látek
Monohydrát laktosy, sušený kuku i ný škrob, rozpustný škrob, glycerol 85%, magnesium-stearát,
sacharosa, mastek, práškovaná arabská klovatina, oxid titani itý, kopolymer MM/MMA 1:1,
methakrylátový kopolymer typ S, panenský ricinový olej, makrogol 6000, žlutý oxid železitý, bílý
vosk, karnaubský vosk, šelak
6.2
Inkompatibility
Neuplat uje se.
6.3
Doba použitelnosti
3 roky
6.4
Zvláštní opat ení pro uchovávání
Žádné zvláštní podmínky uchovávání
6.5
Druh obalu a velikost balení
PVC/PVdC/Al blistr
Velikosti balení: 10, 20, 30, 50 a 100 tablet
6.6
Zvláštní opat ení pro likvidaci p ípravku
Žádné zvláštní požadavky
7.
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Boehringer Ingelheim International GmbH
Ingelheim am Rhein, N mecko
8.
REGISTRA NÍ ÍSLO
61/406/08-C
9.
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
16. 7. 2008
10. DATUM REVIZE TEXTU
16. 7. 2008
4