Přírodní látky v moderní farmacii, aneb od morfinu a penicilinu k

Přírodní látky v moderní farmacii, aneb od morfinu a penicilinu k bioléčivům.
Ladislav Cvak
Teva Czech Industries Opava
Literární údaje o podílu léčiv odvozených od přírodních látek se značně liší. Pokud
bereme všechny léky, jejichž struktura je odvozena od nějakého přírodního vzoru,
dostaneme se na číslo kolem 40 %. Pokud však vezmeme jenom látky skutečně vyráběné
z přírodního materiálu (bez ohledu na to jestli získaného klasicky či fermentačně) pak jsme
někde u 20 až 25 %.
V roce 1826 E. Merk zahájil výrobu a prodej čistého morfinu izolovaného z opia.
Tento mezník se často uvádí jako začátek farmaceutického průmyslu. V následujícím století
pak byla na trh uvedena celá řada přírodních látek, které lze označit jako přírodní léčiva první
generace, vesměs sekundárních metabolitů rostlin (kodein, chinin, atropin, pilokarpin,
reserpin, lanatosidy). I v době zcela nedávné byla zavedena léčiva patřící do této skupiny:
podophylotoxin a camphothecin a jejich deriváty, galanthamin, paclitaxel a jeho analogy,
artemisinin a další.
S objevem antibiotik vstoupila do terapeutické praxe přírodní léčiva druhé generace,
sekundární metabolity mikroorganismů. Množství objevených a do terapie zavedených
antibiotik je obrovské, ale v důsledku resistence je neustále žádoucí vyvíjet další. Brzy
nezůstalo jen u antibiotik. Mezi metabolity mikroorganismů byly nalezeny i látky s jinými
účinky: imunosupresiva (cyclosporin, tacrolimus), antimykotika (amfothericin, caspofungin),
inhibitory HMG CoA reduktázy (pravastatin a lovastatin) a jiné. Formálně patří do této
skupiny i námelové alkaloidy, ač první z nich, ergotamin, byl do terapie zaveden už v roce
1918 a jako alkaloid je spíše řazen do první skupiny.
V osmdesátých letech minulého století pak se objevily recombinantní proteiny. I toto
jsou v podstatě přírodní látky a v duchu výše uvedeného je můžeme označit jako přírodní
léčiva třetí generace. Od prvních dvou se však zásadně liší. Zatímco první dvě generace jsou
v podstatě malé organické molekuly, bioléčiva (tak lze souhrnně označit rekombinantní
proteiny a další produkty moderní farmaceutické biotechnologie) jsou bio-makromolekuly.
V přednášce bude poukázáno na zásadní rozdíly mezi malými organickými
molekulami a bioléčivy a bude naznačen směr vývoje v oblasti bioléčiv.