Forane - Abbott Laboratories

Forane
Příbalová informace
INFORMACE PRO POUŽITÍ, ČTĚTE POZORNĚ !
FORANE
(Isofluranum)
ROZTOK K INHALACI
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI A VÝROBCE
Abbott Laboratories Ltd., Queenborough, Velká Británie
SLOŽENÍ
Isofluranum 100 ml
INDIKAČNÍ SKUPINA
Inhalační anestetikum
CHARAKTERISTIKA
Isofluran je potentní, kapalné a prchavé inhalační anestetikum. Patří do skupiny
halogenovaných éterů. Vyvolává celkovou anestezii asociativního typu.
Isofluran je chemicky 1-chlor-2,2,2-trifluorethyl difluoromethyléter s molekulární hmotností
184,5. Bod varu je 48,5°C. Koeficient rozpustnosti krev/plyn je 1,43, což je základem rychlého
nástupu i odeznění účinku.
Za běžných klinických podmínek je nevýbušný a nehořlavý, má mírně dráždivý éterový pach.
Neobsahuje aditiva ani stabilizátory. Je stereoizomérem enfluranu, má však mírně odlišné
vlastnosti, odlišný kvantitativní odpařovač. Isofluran se při běžných pracovních teplotách
nerozkládá v kontaktu s natronovým vápnem.
Klinicko-farmakologické údaje
Úvod do anestezie a zejména procitnutí jsou rychlé. Mírný stupeň podráždění dýchacích cest
může rychlost inhalačního úvodu zpomalit, salivace a tracheobronchiální sekrece se však
nezvyšují. Faryngeální a laryngeální reflex je rychle utlumen. Isofluran umožňuje rychlou
změnu hloubky anestezie změnou vdechované koncentrace. Srdeční rytmus nebývá ovlivněn.
Při hlubší anestezii vynikne jeho mírný svalově relaxační účinek, který je patrný i na dýchacích
svalech. Spontánní dýchání klesá se stoupající hloubkou anestezie a je proto třeba jej pečlivě
monitorovat a v případě potřeby i podpořit.V průběhu indukce se mírně sníží krevní tlak, který
se při chirurgické manipulaci opět normalizuje.
V průběhu anestezie má krevní tlak tendenci klesat s hloubkou anestezie, ale srdeční rytmus
ovlivněn není. Při řízené ventilaci a normokapnii se minutový srdeční výdej udržuje na
stejných hodnotách nezávisle na rostoucí hloubce anestezie, a to zejména zrychlením tepové
frekvence s kompenzatorním poklesem systolického objemu.
Průtok krve mozkem se v průběhu lehké anestezie isofluranem nemění, při hlubších stupních
anestezie má však tendenci narůstat. Zvýšení tlaku mozkomíšního moku lze předejít nebo jej
upravit hyperventilací pacienta před nebo v průběhu anestezie.
Změny na EEG a křeče jsou při podání isofluranu extrémně vzácné. Obecně lze říci, že
isofluran vyvolává obdobné změny vzorce EEG jako ostatní prchavá anestetika.
Isofluran pravděpodobně senzibilizuje myokard k adrenalinu v menší míře než enfluran.
Z omezených údajů vyplývá, že subkutánní infiltrace až 50 ml 1:200 000 roztoku adrenalinu
neindukuje ventrikulární arytmie u pacientů anestezovaných isofluranem.Stupeň svalové
relaxace může být u některých nitrobřišních výkonů v normálních hladinách anestezie
dostačující, prohloubení relaxace však vyžaduje podání malých dávek intravenózních
myorelaxancií.
Isofluran se užívá k indukci a vedení celkové anestezie. Adekvátní údaje o podávání
isofluranu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Isofluran je v lidském organismu relativně málo metabolizován. Pouze 0,17% inhalovaného
množství isofluranu lze pooperačně prokázat v moči ve formě metabolitů. Špičkové
koncentrace anorganického fluoru v séru jsou v průměru nižší než 5 μmol/litr s vrcholem do
4 hodin po ukončení anestezie, k normálu se navracejí do 24 hodin. Nebyly zaznamenány
žádné známky poškození ledvin po užití přípravku FORANE .
Bylo zjištěno, že známé metabolity isofluranu jsou buď netoxické, nebo jejich koncentrace
zdaleka nedosahuje škodlivého prahu.
INDIKACE
FORANE lze užít k úvodu do anestezie i k vedení celkové anestezie u dětí i u dospělých. Toto
anestetikum lze také užít i k přechodné sedaci uměle ventilovaných pacientů na jednotkách
intenzívní péče, po dobu maximálně 48 hodin.
KONTRAINDIKACE
FORANE je kontraindikován u osob se známou přecitlivělostí na isofluran a ostatní
halogenovaná anestetika.
FORANE je rovněž kontraindikován u pacientů se známou nebo předpokládanou geneticky
podmíněnou vnímavostí k výskytu maligní hypertermie.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky spojené s užíváním isofluranu obecně vycházejí z farmakologických účinků
závislých na dávce a zahrnují útlum dýchání, hypotenzi a arytmie.
Stejně jako u jiných celkových anestetik bylo i za nepřítomnosti chirurgického stresu
zaznamenáno přechodné zvýšení počtu bílých krvinek.
V pooperačním období byla pozorována třesavka, nauzea, zvracení afunkční stáza
gastrointestinálního traktu (ileus).
FORANE potencuje myorelaxační účinek všech myorelaxancií, nejvýznamněji však
nedepolarizujících svalových relaxancií, MAC (minimální alveolární koncentrace) u dospělých
klesá při společném užívání s oxidem dusným.
Údaje naznačují, že FORANE může způsobit poškození jater projevující se v rozsahu od
přechodného mírného zvýšení jaterních enzymů až po hepatální nekrózu ve velmi vzácných
případech.
Stránka 2
Interakce
FORANE významně potencuje účinek všech běžně používaných myorelaxancií, nejsilněji je
tento vliv vyjádřen u nedepolarizujících svalových relaxancií. Neostigmin antagonizuje účinek
nedepolarizujících kuraremimetik, ale nemá žádný vliv na relaxační působení samotného
isofluranu. Všechna běžně používaná myorelaxancia jsou slučitelná s aplikací přípravku
FORANE.
Dávkování a způsob podání
Je nutno používat samostatné kvantitativní odpařovače zvláště kalibrované pro isofluran z
důvodu, aby koncentrace podávaného anestetika mohla být přesně kontrolována.
Celková anestezie
Hodnota MAC (minimální alveolární koncentrace) u přípravku FORANE klesá se stoupajícím
věkem:
Věk
0 - 1 měsíc
100% O2
70% N2O
1,60%
(novorozenci)
1 - 6 měsíců
1,87%
6 - 12 měsíců
1,80%
26 + 4 roky
1,28%
0,56%
44 + 7 roků
1,15%
0,50%
64 + 5 roků
1,05%
0,37%
Premedikace: Léky k premedikaci pacientů by měly být voleny individuálně se zřetelem na
tlumivý vliv přípravku FORANE na dýchání. Použití anticholinergik záleží na rozhodnutí
lékaře.
Indukce: Obvykle je podáván krátce působící barbiturát nebo jiný intravenózní indukční
přípravek následovaný inhalací směsi s isofluranem. Alternativně lze použít isofluran s
kyslíkem nebo se směsí kyslík/oxid dusný.
Je doporučeno zahájit úvod postupně koncentrací přípravku FORANE 0,5%. Při koncentraci
od 1,5 do 3,0% je obvykle dosaženo chirurgické anestezie do 7 až 10 minut.
Vedení: Chirurgický stupeň anestezie lze udržovat 1,0 až 2,5% isofluranem ve směsích
kyslík/oxid dusný. Ve směsi pouze s kyslíkem bývá třeba přidat ještě 0,5% až 1,0%
isofluranu. Je-li potřeba větší svalové relaxace, lze aplikovat myorelaxans.
V nepřítomnosti dalších komplikujících faktorů je výše arteriálního tlaku v průběhu vedení
anestezie nepřímo úměrná alveolární koncentraci isofluranu. Značný pokles krevního tlaku
bývá důsledkem přílišné hloubky anestezie a v těchto případech jej lze korigovat redukcí
koncentrace isofluranu v inhalované směsi.
Starší osoby: Stejně jako u jiných inhalačních anestetik je pro vedení anestezie u starších
osob třeba nižší koncentrace isofluranu. Viz výše uvedené hodnoty MAC.
Sedace: Sedaci lze udržovat 0,1 až 1,0% isofluranem ve směsích vzduch/kyslík. Tuto
koncentraci je nutné vytitrovat podle individuálních potřeb každého pacienta.
Stránka 3
Způsob podání
Podávání isofluranu k celkové anestezii je vyhrazeno pouze anesteziologovi. Vyžaduje přesný
kvantitativní odpařovač, umístěný mimo okruh. Po ukončení denního provozu se přípravek
neponechává v odpařovači.
Upozornění
Při užití léků stejné třídy v kombinaci s vyschlou náplní pohlcovačů CO2, zejména pohlcovačů
obsahujících hydroxid draselný (např. Baralyme) byly v průběhu celkové anestezie vzácně
hlášeny případy nadměrného přehřívání, kouře a/nebo spontánního vzplanutí
v anesteziologických přístrojích.
U řady absorpčních činidel CO2 nemusí být vyschnutí náplně pohlcovače za všech okolností
indikováno změnou barvy indikátoru a nepřítomnost výrazné změny jeho původního zabarvení
tak tedy ještě nemusí být potvrzením adekvátního zvlhčení absorpční směsi. Náplň
pohlcovače CO2 by se měla pravidelně měnit bez ohledu na zabarvení indikátoru.
Obecná upozornění: Stejně jako jiná účinná anestetika může být FORANE aplikován pouze
na adekvátně vybavených anesteziologických pracovištích kvalifikovaným personálem
seznámeným s farmakologií přípravku a vyškoleným pro péči o anestezovaného pacienta.
Vzhledem k tomu, že hloubka anestezie přípravkem FORANE je velmi snadno a rychle
řiditelná a měnitelná, je nutno používat pouze dostatečně přesné odpařovače s měřitelným
výdejem nebo připojit technické zařízení, při kterém lze monitorovat inspirační a expirační
koncentrace. Stupeň hypotenze a dechového útlumu mohou částečně indikovat hloubku
anestezie.
Hlášení ukazují, že FORANE může způsobit poškození jater, projevující se v rozsahu od
přechodného mírného zvýšení jaterních enzymů až po hepatální nekrózu ve velmi vzácných
případech.
Bez ohledu na použité anestetikum je u pacientů s ischemickou chorobou srdeční důležité
udržet normální hemodynamické poměry, aby se zabránilo ischemii myokardu.
Stejně jako u jiných halogenovaných anestetik je i v případě isofluranu zapotřebí a opatrnosti
při jeho užití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem. V těchto případech může být
nezbytná kompenzatorní hyperventilace.
Isofluran významně zvyšuje účinek nedepolarizujících myorelaxancií.
FORANE, stejně jako jiná celková anestetika, může na 2 až 3 dny po anestezii způsobit lehký
pokles intelektuální výkonnosti pacientů. Podobně jako u jiných anestetik se mohou do 6 dnů
po anestezii objevit menší změny nálady a emocionální symptomatologie.
Laboratorní testy: Byla zaznamenána přechodná retence BSP (bromsulfoftaleinu) a zvýšení
glykémie a sérového kreatininu, doprovázené poklesem BUN (nebílkovinného dusíku, Blood
Urea Nitrogen), cholesterolémie a alkalických fosfatáz.
Použití v těhotenství: Bezpečnost aplikace v těhotenství nebyla stanovena, ale nejsou žádné
důvody očekávat specifický nežádoucí účinek přípravku, užitého při anestezii během
těhotenství. V období po anestezii s užitím přípravku FORANE byly u pacientek, které
podstoupily umělé přerušení těhotenství pozorovány obdobné krevní ztráty jako po jiných
inhalačních anesteticích.
Použití při císařském řezu: FORANE se v koncentraci od 0,5 do 0,75% jeví jako bezpečné a
účinné anestetikum pro vedení anestezie při císařském řezu. U matek ani novorozenců nebyl
zaznamenán žádný nežádoucí účinek jako následek aplikace přípravku FORANE. Zvýšené
krevní ztráty, které byly pozorovány u pacientek, jež podstoupily kyretáž dělohy, jsou
srovnatelné s krevními ztrátami, které vidíme při užití halothanu.
Stránka 4
Děti mladší 2 let: FORANE lze podávat novorozencům a dětem mladším 2 let s přijatelným
rozmezím účinnosti i bezpečnosti a je kompatibilní se všemi přípravky běžně používanými
v anesteziologické praxi.
Kojící matky: Není známo, zda je tento lék vylučován do mateřského mléka. Jelikož je ale
mnoho přípravků vylučováno do mateřského mléka, je při podání isofluranu kojící ženě třeba
dbát zvýšené opatrnosti.
Maligní hypertermie: U vnímavých jedinců může anestezie přípravkem FORANE vyvolat
hypermetabolický stav v kosterním svalstvu vedoucí ke zvýšené spotřebě kyslíku a klinickému
syndromu nazývanému maligní hypertermie. Syndrom zahrnuje nespecifické příznaky jako
svalovou rigiditu, tachykardii, tachypnoe, cyanózu, arytmie a nestabilitu krevního tlaku
(Mnohé z těchto příznaků se také mohou vyskytnout v průběhu mělké anestezie, akutní
hypoxie, apod.). Vzestup celkového metabolismu se může odrazit ve zvýšení teploty (která
může vzrůst rychle, nebo v některých případech i opožděně, obvykle však není první známkou
zvýšeného metabolismu) a zvýšení ETCO2 (na kapnometru), SpO2 a pH mohou klesat, může
se objevit hyperkalémie a deficit bází. Terapie spočívá ve vysazení vyvolávajícího agens
(např. isofluranu), intravenózní aplikaci dantrolenu sodného a zavedení podpůrné léčby.
Podpůrná léčba zahrnuje maximální snahu o normalizaci tělesné teploty, podporu ventilace,
krevního oběhu a zvládnutí porušené acidobazické a elektrolytové rovnováhy (Doplňující
informace o léčbě těchto pacientů naleznete v příbalové informaci o přípravku s obsahem
intravenózního dantrolenu sodného). Později v průběhu onemocnění může dojít k selhání
ledvin, je proto nutné, pokud je to možné, podpořit diurézu.
Předávkování
V případě předávkování nebo stavu podobnému předávkování je indikován následující postup:
Zastavit přívod léku, zajistit průchodné dýchací cesty a zahájit asistovanou nebo řízenou
ventilaci čistým kyslíkem.
Uchovávání
Při teplotě do 25 oC.
Varování
Použití výhradně anesteziologem zaškoleným v užívání isofluranu.
Přípravek nesmí být používán po uplynutí doby vyznačené na obalu.
Uchovávejte mimo dosah a dohled dětí.
Balení
100 ml
Datum poslední revize
20.2.2008
Stránka 5