SPC-apo-ranitidin 150mg-32111-07

Příloha č. 3 k rozhodnutí o prodloužení registrace sp.zn.:sukls32111/2007
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1.
NÁZEV PŘÍPRAVKU
APO-RANITIDINE 150 mg
2.
KVALITATIVNÍ I KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Ranitidini hydrochloridum 167,90 mg odpovídá 150 mg ranitidinu v 1 potahované tabletě.
Pomocné látky viz 6.1.
3.
LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Bílé až téměř bílé, kulaté bikonvexní potahované tablety, s půlící rýhou na jedné straně a
vyraženým označením RAN nad 150 na straně druhé.
4.
KLINICKÉ ÚDAJE
4.1.
Terapeutické indikace
APO-RANITIDINE je indikován pro krátkodobou terapii aktivního duodenálního vředu, pro
udržovací terapii pacientů s anamnézou duodenálního vředu po zhojení akutního vředu, pro
terapii stavů patologické hypersekrece (např. Zollinger-Ellisonův syndrom a systémová
mastocytóza).
Dále se používá ke krátkodobé terapii benigního žaludečního vředu a terapii refluxní
gastroezofagitidy.
4.2.
Dávkování a způsob podání
Dospělí
Ve většině indikací je obvyklá denní dávka 300 mg rozdělená do 2 dávek po 150 mg (ráno a
večer). U peptického vředu je doba léčby většinou 4-6 týdnů, u žaludečního vředu do
endoskopicky verifikovaného zhojení, i když symptomy zpravidla ustoupí brzy po zahájení
léčby.
Refluxní ezofagitida se léčí podáním 150 mg APO-RANITIDINu 2x denně (ráno a večer). U
těžších případů refluxní ezofagitidy je nutno podat 450-600 mg denně, délka léčby je nejméně
2-3 měsíce a většinou je třeba dále podávat udržovací dávku.
U Zollingerova-Ellisonova syndromu je dávkování vyšší, podle účinku na žaludeční sekreci, až
6 g denně (u této diagnózy je však lékem volby omeprazol). Udržovací dávka je obvykle 150
mg denně.
V dlouhodobé léčbě peptického vředu (při prevenci recidiv) je možno pokračovat 1 rok i déle
s polovičními dávkami (150 mg denně).
U nemocných s renální insuficiencí je nutné dávku redukovat, při glomerulární filtraci pod 50
ml/min se podává 150 mg denně.
Maximální denní dávka je 400 mg.
1/4
Děti
Zkušenosti s aplikací ranitidinu dětem jsou omezené a nebyly dosud plně vyhodnoceny
klinickými studiemi (viz. Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Způsob podání
Lék se užívá obvykle před jídlem, podání po jídle však nemění jeho farmakokinetické
parametry.
4.3.
Kontraindikace
Ranitidin je kontraindikován u pacientů, v jejichž anamnéze se vyskytuje přecitlivělost na tento
lék, a u dětí do 8 let.
4.4.
Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Žaludeční vřed
Léčba antagonisty histaminových H2-receptorů může překrývat symptomatiku spojenou
s karcinomem žaludku a může se tak stát příčinou opožděné diagnózy tohoto stavu. Vzhledem
k tomu je třeba vždy, když přichází v úvahu podezření na malignitu žaludečního vředu, toto
podezření ještě před zahájením aplikace přípravku APO-RANITIDINE vyloučit.
Použití u pacientů se sníženou funkcí ledvin
Ranitidin je vylučován ledvinami, u osob s pokročilým snížením renálních funkcí jsou jeho
hladiny v plazmě zvýšené a prolongované. Při stavech vážného poškození funkce ledvin je
možné snížení dávek na poloviční.
Děti
Zkušenosti s aplikací ranitidinu dětem jsou omezené a nejsou dostatečně podloženy klinickými
studiemi. Látka byla nicméně dětem ve věkovém rozmezí od 8 do 18 let úspěšně a bez
nežádoucích účinků aplikována v dávkách až do 2x denně 150 mg.
Opatrnosti je třeba u pacientů s porfýrií a sklonem k arytmiím.
4.5.
Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Protože ranitidin vykazuje in vitro slabou vazbu cytochromu P450, nedochází při používání
v doporučených dávkách k účinku jaterní cytochromoxygenázy vázané na cytochrom P450.
Sporné je současné podávání sukralfátu, antacid, ketokonazolu, glipizidu, glibenklamidu.
K ovlivnění může dojít užitím alkoholu a kouřením.
V literatuře se vyskytují protichůdné zprávy o možných interakcích s jinými léky, ale klinický
význam těchto zjištění je neprůkazný. Sledovány byly přípravky jako warfarin, diazepam,
metoprolol a nifedipin.
4.6.
Těhotenství a kojení
Bezpečnost přípravku APO-RANITIDINE (ranitidin) v léčbě stavů, u nichž by bylo v období
těhotenství zapotřebí řízené snížení žaludeční sekrece, nebyla jednoznačně potvrzena.
Reprodukční studie prováděné na potkanech a králících, neprokázaly postižení fertility nebo
poškození plodu, které by bylo možno uvádět do souvislosti s aplikací látky. Pokud je použití
ranitidinu pokládáno za nezbytné, je nutno vždy vzájemně zvážit očekávaný přínos léčby proti
potencionálnímu riziku pro pacientku a plod.
2/4
Ranitidin je vylučován do mléka kojících matek, ale klinický význam této skutečnosti není
dosud plně zřejmý.
4.7.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Není známa.
4.8.
Nežádoucí účinky
Bolesti hlavy, vyrážka, závratě, zácpa, průjem a nauzea byly uváděny u velmi nízkého procenta
léčených pacientů, podobné symptomy se ostatně vyskytovaly i u pacientů, kteří dostávali
placebo. U několika pacientů se po opakované expozici ranitidinu znovu objevovaly epizody
vyrážky, bolestí hlavy nebo závratí.
V několika případech byl pozorován vzestup sérových hladin transamináz a gammaglutamyltranspeptidázy, hodnoty se však spontánně upravovaly k normě bez ohledu na to, zda
bylo v léčbě pokračováno či zda byl ranitidin vysazen. V placebem kontrolovaných studiích, jež
zahrnovaly téměř 2500 pacientů, nebyl prokázán signifikantní rozdíl v incidenci zvýšených
hodnot ALT a/nebo AST ve skupině léčených pacientů oproti skupině aplikující placebo. Ve
vzácných případech byly popsány příznaky hepatitidy, byly však přechodné a kauzální vztah
k terapii nebyl spolehlivě prokázán.
Zřídka se po parenterální nebo orální aplikaci ranitidinu vyskytly anafylaktoidní reakce
(anafylaxe, urtikárie, angio-neurotický edém, bronchospasmus). Tyto symptomy se občas
objevily již po jediné aplikaci.
Vzácně se může vyskytnout bradykardie, bronchospasmus, teplota, tachykardie.
U několika pacientů byl pozorován pokles počtu elementů bílé krevní řady a krevních destiček.
V jiných hematologických parametrech a laboratorních testech renálních funkcí nebyly
nacházeny abnormality, které by bylo možno dávat do souvislosti s terapií ranitidinem.
Nebyla zaznamenána klinicky významná interference s funkcí endokrinních či pohlavních žláz.
4.9.
Předávkování
Nepředpokládá se, že by předávkování ranitidinem vyvolalo nějaké speciální problémy. Pokud
by k němu došlo, měla by být zavedena příslušná symptomatická a podpůrná terapie. V případě
nutnosti může být lék z plazmy odstraněn hemodialýzou.
5.
FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1.
Farmakodynamické vlastnosti
Indikační skupina: antiulcerózum, antagonista H2-receptorů.
Ranitidin je kompetitivní antagonista histaminových H2-receptorů, tímto mechanismem inhibuje
bazální i stimulovanou žaludeční sekreci. Jeho antisekreční činnost je několikanásobně vyšší
než u cimetidinu. Minimálně ovlivňuje mikrosomální enzymatický systém jaterní buňky, proto
prakticky neovlivňuje oxidativní metabolismus současně podávaných léků (rozdíl od
cimetidinu).
5.2.
Farmakokinetické vlastnosti
Ranitidin se po perorálním podání dobře resorbuje, maximální plazmatické hladiny je dosaženo
během 1-3 hodin. Absolutní biologická dostupnost je kolem 50%. Biologický poločas je mezi 23 hodinami, prodlužuje se při renální insuficienci. Ranitidin je dobře odstraňován
3/4
hemodialýzou. U jaterních insuficiencí se dosahuje vyšších plazmatických hladin, jinak není
farmakokinetika ovlivněna. Hepatální clearance po perorálním podání je až 70%. Ranitidin
velmi dobře proniká do mateřského mléka, proniká i placentární bariérou. Transformuje se do
několika neaktivních metabolitů, které se vylučují především močí.
5.3.
Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku
Nejsou žádné zvláštní údaje.
6.
FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1.
Seznam pomocných látek
Mikrokrystalická celulosa, magnesium-stearát, koloidní bezvodý oxid křemičitý, hypromelosa
2910, polydextrosa, oxid titaničitý, vanilin, čištěná voda, karnaubský vosk.
6.2.
Inkompatibility
Žádné.
6.3.
Doba použitelnosti
2 roky.
6.4.
Zvláštní opatření pro uchovávání
Přípravek se uchovává při teplotě 25°C, v dobře uzavřeném vnitřním obalu,.
6.5.
Druh obalu a velikost balení
Bílá HDPE lahvička uzavřená Al folií, modrý PP šroubovací uzávěr, LDPE pěnová výplň
šroubovacího uzávěru, PI, etiketa.
Velikost balení : 50, 100 tablet.
6.6.
Návod k použití přípravku, zacházení s ním
Žádné zvláštní údaje.
7.
DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRAI
Apotex Europe BV, Leiden, Nizozemsko.
8.
REGISTRAČNÍ ČÍSLO
09/864/92-C
9.
DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
23.12.1992 / 1.12. 2010
10.
DATUM REVIZE TEXTU
1.12. 2010
4/4