SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU DULCOLAX
Transkript
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU DULCOLAX
SOUHRN ÚDAJ O P ÍPRAVKU 1. NÁZEV P ÍPRAVKU DULCOLAX 2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 1 enterosolventní tableta obsahuje: Bisacodylum 5 mg Pomocné látky: Monohydrát laktosy, sacharosa aj. Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1. 3. LÉKOVÁ FORMA Enterosolventní tablety: Kulaté, béžovo-žluté, bikonvexní obalené tablety s hladkým, lesklým povrchem a bílým jádrem. 4. KLINICKÉ ÚDAJE 4.1 Terapeutické indikace K podávání pacient m trpícím zácpou. P i p íprav pacient k diagnostickým výkon m, v p ed a v poopera ní pé i, a p i stavech, které vyžadují podporu defekace by m l být DULCOLAX podáván pod dohledem léka e. Tablety DULCOLAX jsou ur eny pro dosp lé a d ti od 4 let. 4.2 Dávkování a zp sob podání Jestliže není léka em ur eno jinak, doporu uje se následující dávkování: P i zácp Dosp lí a d ti nad 10 let: 1 - 2 tablety (5 - 10 mg) D ti 4 - 10 let: 1 tableta (5 mg) Je doporu eno užít tablety ve er p ed spaním, aby následující ráno došlo k vyprázdn ní. Tablety se zapíjejí p im eným množstvím tekutiny. Tablety DULCOLAX se nesmí užívat spolu s výrobky snižujícími kyselost v horní ásti gastrointestinálního traktu, jako je mléko, antacida nebo inhibitory protonové pumpy, aby se p edešlo p ed asnému rozpušt ní enterosolventního obalu. P i p íprav k diagnostickým výkon m a p edopera n Pro p ípravu k diagnostickým procedurám, p i p ed a poopera ní lé b a stavech vyžadujících podporu defekace musí být DULCOLAX užíván pod léka ským dohledem. K dosažení úplného vyprázdn ní st eva se doporu uje u dosp lých ve er p ed vyšet ením podání 2-4 tablet DULCOLAX, následovaná podáním laxativa s okamžitým ú inkem ráno p ed vyšet ením. U d tí se doporu uje podání jedné tablety ve er, následované ráno podáním laxativa s okamžitým ú inkem. 4.3 Kontraindikace DULCOLAX je kontraindikován p i ileu, st evní obstrukci, náhlé p íhod b išní s nutností chirurgického výkonu (v etn zán tu slepého st eva), u akutních zán tlivých st evních onemocn ních a t žké abdominální bolesti spojené s nauzeou a zvracením, které mohou být známkou závažn jšího onemocn ní. DULCOLAX je také kontraindikován p i t žké dehydrataci a u pacient se známou hypersenzitivitou na bisakodyl nebo kteroukoli pomocnou látku tohoto p ípravku. P ípravek je kontraindikován v p ípad vzácných vrozených onemocn ní, p i nichž nemohou být užívány n které pomocné látky (viz bod „Zvláštní opat ení a opat ení pro použití“). 1 4.4 Zvláštní upozorn ní a opat ení pro použití Podobn jako všechna laxativa by DULCOLAX nem l být užíván každodenn nebo po delší dobu bez zjišt ní p í iny chronické zácpy. Dlouhodobé nadm rné užívání m že vyvolat poruchy rovnováhy tekutin a elektrolyt , hypokalemii. U pacient , kte í užívali DULCOLAX, byly hlášeny závrat a/nebo synkopy. Detailní údaje, které jsou k dispozici k t mto p ípad m, nazna ují, že šlo o synkopy spojené s defekací (nebo synkopy zp sobené tlakem p i stolici), nebo šlo o vazovagální odpov na bolesti b icha, které mohly mít vztah k zácp , která pacienty vedla k užití projímadla. Nemuselo nutn jít o souvislost s podáváním samotného p ípravku DULCOLAX. D ti by m ly užívat DULCOLAX pouze po konzultaci s léka em. Enterosolventní tableta DULCOLAX obsahuje 33,2 mg laktózy, odpovídající 66,4 mg laktózy v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé a d ti nad 10 let. Pro radiodiagnostické vyšet ení to odpovídá 132,8 mg v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé. Pacienti se vzácnými d di nými poruchami intolerance galaktózy, nap . galaktosemie, nesmí tento p ípravek užívat. Enterosolventní tableta DULCOLAX obsahuje 23,4 mg sacharózy, odpovídající 46,8 mg sacharózy v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé a d ti nad 10 let. Pro radiografické vyšet ení to odpovídá 93,6 mg v maximální doporu ené denní dávce pro dosp lé. Pacienti se vzácnou d di nou poruchou intolerance fruktózy nesmí tento p ípravek užívat. 4.5 Interakce s jinými lé ivými p ípravky a jiné formy interakce Podávání diuretik nebo kortikosteroid p i sou asném užívání zvýšených dávek p ípravku DULCOLAX m že zvyšovat riziko poruchy elektrolytové rovnováhy. Porucha elektrolytové rovnováhy m že vést ke zvýšení citlivosti k p sobení srde ních glykosid . 4.6 T hotenství a kojení Nejsou k dispozici odpovídající studie na t hotných ženách. Dlouhodobé zkušenosti nep inesly žádné d kazy o nep íznivých nebo škodlivých vlivech p i užívání b hem t hotenství. Nebylo zkoumáno, zda bisakodyl prochází do mate ského mléka. Avšak podobn jako u jiných p ípravk by m l být DULCOLAX b hem t hotenství a kojení užíván pouze se souhlasem léka e. 4.7 Ú inky na schopnost ídit a obsluhovat stroje Studie hodnotící ú inky na schopnost ídit nebo obsluhovat stroje nebyly provedeny. 4.8 Nežádoucí ú inky V datech shromážd ných z 23 klinických studií s p ípravkem DULCOLAX zahrnujících 3 368 pacient bylo použito následné vyjad ování frekvence nežádoucích ú ink . Vyjad ování frekvence podle MedDRA: velmi asté > 1/10 asté > 1/100 a < 1/10 mén asté > 1/1 000 a <1/100 vzácné > 1/10 000 a <1/1 000 velmi vzácné (< 1/10 000), není známo (z dostupných údaj nelze ur it) Gastrointestinální poruchy asté: abdominální obtíže, abdominální k e e, abdominální bolest a pr jem, nauzea Mén asté: zvracení Poruchy k že a podkoží Velmi vzácné: angioneurotický edém Poruchy imunitního systému Velmi vzácné: hypersenzitivní reakce, anafylaktoidní reakce 4.9 P edávkování P íznaky P i podávání vysokých dávek se m že objevit vodnatá stolice (pr jem), abdominální k e e a klinicky závažné ztráty draslíku a dalších elektrolyt . DULCOLAX, stejn jako jiná laxativa, p i dlouhodobém p edávkování m že zp sobit chronický 2 pr jem, bolesti b icha, hypokalemii, sekundární hyperaldosteronismus a vznik ledvinových kamen . V souvislosti s chronickým nadužíváním projímadel bylo také popsáno poškození tubul ledvin, metabolická alkalóza a sekundární svalová slabost zp sobená hypokalemií. Lé ba Po požití p ípravku DULCOLAX lze minimalizovat nebo zabránit jeho vst ebávání navozením zvracení nebo výplachem žaludku. M že být pot eba náhrady tekutin a pot eba korekce nerovnováhy elektrolyt , zejména u d tí a starších osob. Je vhodné zvážit podání spasmolytik. 5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 5.1 Farmakodynamické vlastnosti Farmakoterapeutická skupina: ATC kód: A06AB02 Bisakodyl je lokáln p sobící projímadlo ze skupiny derivát difenylmethanu. Jako kontaktní laxativum s popsanými antiresorp ními ú inky bisakodyl po hydrolýze v tlustém st ev stimuluje peristaltiku tlustého st eva a podporuje zadržování vody, a následn elektrolyt , v lumen tlustého st eva. To má za následek stimulaci defekace, zkrácení asu st evní pasáže a zm k ení stolice. 5.2 Farmakokinetické vlastnosti Po podání perorálního roztoku nebo okamžit se uvol ující farmaceutické formy bisakodylu, vzniká ve st ev hydrolýzou bisakodylu hlavn p sobením enzym st evní sliznice lokáln p sobící slou enina s projímavým ú inkem, bis-(p-hydroxyfenyl)-pyridyl-2-methan (BHPM). M že se vst ebat, pak je konjugována a cirkuluje v krevním e išti v neaktivní form (zejména ve form glukuronidu), poté je vylu ována mo í a žlu í. V tšina BHPM se vylu uje p ímo stolicí. Enterosolventní tablety DULCOLAX jsou odolné v i sekret m žaludku a tenkého st eva, což umož uje uvoln ní léku zejména v tlustém st ev , tedy v požadovaném míst p sobení. Bisakodyl je pak hydrolyzován na ú innou složku (BHMP), která je lokáln ú inná bez absorpce. V d sledku toho má tato forma p ípravku nástup ú inku za 6-12 hodin. Bisakodyl ve form ípk má nástup ú inku za 15-30 minut, ale v n kterých p ípadech m že být prodloužen až na 60 minut. Nástup ú inku je dán dobou pot ebnou k metabolizaci na ú innou složku z p ípravku. Pr m rné vylu ování mo í je závislé na podané dávce a je nízké pro enterosolventní tablety a pro ípky (v rozmezí 3-17%). Systémov dostupné metabolity v krvi a mo i jsou p ítomny hlavn v inaktivní form v podob glukuronid . Neexistuje žádný vztah mezi projímavým ú inkem bisakodylu a koncentrací jeho glukuronidových metabolit v plazm a v mo i. 5.3 P edklinické údaje vztahující se k bezpe nosti Bisakodyl má nízkou akutní toxicitu. Akutní perorální toxicita u hlodavc i mimo skupinu hlodavc p ekro ila dávku 2 g/kg. Psi tolerovali dávky až 15 g/kg. Hlavním klinickým p íznakem toxicity byl pr jem, snížení motorické aktivity a piloerekce. Studie toxicity p i opakovaném podávání v délce až 26 týdn byly provedeny u potkan , malých laboratorních vep a u opic makak rhesus. Podle o ekávání lék zp sobil t žký pr jem v závislosti na dávce u všech druh (krom vep ). Nedošlo k žádným z etelným histopatologickým zm nám a zejména k žádné nefrotoxicit v souvislosti s lékem. Bisakodylem indukované proliferativní léze vid né v mo ovém m chý i potkan lé ených 32 týdn nebyly zp sobeny samotným bisakodylem. Tyto morfologické zm ny byly považovány za sekundární v d sledku vzniku mikrokaménk kv li zm nám v elektrolytech, a proto pro lov ka nejsou považovány za klinicky významné. Rozsáhlá sada bakteriálních a sav ích testovacích systém mutagenicity neprokázala genotoxický potenciál bisakodylu. Bisakodyl také nevedl k žádnému významnému nár stu morfologické transformace embryonálních bun k syrských k e k (SHE). Narozdíl od genotoxického a kancerogenního projímadla fenolftaleinu nevykazuje bisakodyl v p íslušných testech žádný mutagenní potenciál. Žádná konven ní kancerogenní studie (celoživotní) není pro bisakodyl dostupná. Vzhledem k terapeutické podobnosti s fenolftaleinem byl bisakodyl zkoumán po dobu 26 týdn v modelu p53 transgenních myší. Nebyl pozorován vznik žádné neoplazie v souvislosti s lé bou až do perorální dávky na úrovni 8000 mg/kg/den. 3 Nebyly zjišt ny žádné teratogenní efekty u potkan a králík . Dávky až 1000 mg/kg p esahovaly dávky terapeutické až tisícinásobn . 6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 6.1 Seznam pomocných látek Monohydrát laktosy, sušený kuku i ný škrob, rozpustný škrob, glycerol 85%, magnesium-stearát, sacharosa, mastek, práškovaná arabská klovatina, oxid titani itý, kopolymer MM/MMA 1:1, methakrylátový kopolymer typ S, panenský ricinový olej, makrogol 6000, žlutý oxid železitý, bílý vosk, karnaubský vosk, šelak 6.2 Inkompatibility Neuplat uje se. 6.3 Doba použitelnosti 3 roky 6.4 Zvláštní opat ení pro uchovávání Žádné zvláštní podmínky uchovávání 6.5 Druh obalu a velikost balení PVC/PVdC/Al blistr Velikosti balení: 10, 20, 30, 50 a 100 tablet 6.6 Zvláštní opat ení pro likvidaci p ípravku Žádné zvláštní požadavky 7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI Boehringer Ingelheim International GmbH Ingelheim am Rhein, N mecko 8. REGISTRA NÍ ÍSLO 61/406/08-C 9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 16. 7. 2008 10. DATUM REVIZE TEXTU 16. 7. 2008 4